Skip to main content

Sisi lain Beta Bloker

sisi lain beta bloker

Beta bloker
digunakan sebagai terapi pada gangguan fungsi jantung (aritmia, angina) dan hipertensi.

Mekanismenya untuk terapi tersebut tidak semata hanya memblok reseptor beta-1 di jantung saja, namun beta bloker memiliki kerja yang lain.

Pada topik ini, menguraikan tentang sisi lain kinerja beta blokers. Sebagai bahan referensi, sobat bisa membaca pada beberapa literatur di bawah ini.



Penggolongan beta blokers umumnya hanya sebatas pada selektif dan non-selektif saja.

Dikatakan selektif apabila beta blokers hanya memblok reseptor beta-1 sedangkan non-selektif memblok reseptor beta-1 dan 2.

Namun penggolongan di atas tidaklah menjelaskan seutuhnya dari obat golongan beta bloker.

Mengapa ?

Karena ada beberapa obat dari golongan beta blokers yang mempunyai aktivitas tambahan seperti meningkatkan kinerja nitric oxide (NO), memblok reseptor alfa-1, dan memiliki aktivitas intrinsik simpatomimetik.

Selain itu, berdasarkan sifat lipofilisitasnya, beta blokers ada yang lipofilik dan ada yang hidrofilik.

Lipofilik (suka lipid) berarti larut dalam minyak/lemak. Sedangkan hidrofilik (suka air) berarti dapat larut dalam air. Sifat-sifat ini sangat mempengaruhi kerja dari beta blokers.


Berikut ini sisi lain dari aktivitas beta blokers.

  • Meningkatkan Kinerja Nitric Oxide (NO). Senyawa NO merupakan senyawa vasodilator endogen yang dibentuk dan bekerja pada sel-sel endotel pembuluh darah. Contoh obatnya adalah Nebivolol, yang merupakan obat golongan beta bloker selektif memblok reseptor beta-1 dan meningkatkan kinerja dari NO sebagai vasodilator endogen. 
  • Mixed alfa dan beta blokers (campuran alfa-1 dan beta-1,-2 bloker). Contoh obatnya adalah Labetalol dan Carvedilol. Obat ini dikenal dengan mixed alfa and beta blockers, bekerja memblok reseptor alfa-1, beta-1 dan beta-2. Apabila reseptor alfa-1 diblok, maka efeknya adalah vasodilatasi (pelebaran pembuluh darah).  
  • Aktivitas Simpatomimetik Intrinsik. Obat-obat beta blokers merupakan parsial agonis reseptor beta (mampu memblok reseptor beta dan juga menstimulasi reseptor beta). Ini kerjanya memang agak unik. Efek bradikardianya lebih lemah bila dibandingkan dengan beta bloker lainnya. Contoh obatnya adalah asebutolol, pindolol. 

    Beta Bloker



    Sifat Lipofilik dan Hidrofilik Beta Blokers.

    Beberapa obat golongan beta bloker ada yang larut dalam lemak (lipofilik) dan ada yang larut dalam air (hidrofilik).

    Obat yang bersifat lipofilik, contoh:

    • Metoprolol
    • Propanolol,
    • Timolol,

    Obat-obat ini lebih mudah menembus membran sawar otak, sehingga lebih kuat potensinya menimbulkan gangguan tidur dan mimpi buruk.

    Selain itu, Obat-obat ini juga cepat mengalami absorbsi pada saluran cerna.

    Sedangkan obat yang bersifat hidrofilik contohnya:

    • Atenolol,
    • Nadolol,
    • Sotalol,
    • Esmolol,

    Obat-obat tersebut sangat sukar atau tidak mampu menembus membran sawar otak sehingga lebih cenderung mudah diekskresi oleh ginjal sehingga kurang berpotensi menimbulkan gangguan tidur dan mimpi buruk.


    Berikut ini adalah tabel lipofilisitas dari golongan beta bloker.


    Beta bloker


    Terimakasih
    .

    Comments