Skip to main content

Obat Antikolinergik (Part 3)

Obat Antikolinergik


Obat antikolinergik sering disebut juga obat golongan parasimpatolitik, (lawan dari efek obat kolinergik) dan termasuk salah satu golongan obat saraf otonom.

Golongan obat ini menghambat aktivitas parasimpatetik dengan cara memblok reseptor kolinergik muskarinik (antagonis muskarinik).

Contoh obatnya: atropin sulfat, hyoscyamin, skopolamin, ipratropium bromida.

Pada otak, asetilkolin berfungsi sebagai neurotransmiter dan neuromodulator yang berperan penting untuk fungsi kognitif (ingatan), fokus (konsentrasi), gairah, dan motivasi.

Tentunya aksi asetilkolin ini terjadi melalui ikatannya dengan reseptor muskarinik (M₁) di otak.

Apabila reseptor M₁ diblok oleh senyawa antikolinergik, maka menghasilkan efek sedasi.

Efek ini sering digunakan untuk menghasilkan efek anti emetik (anti-mual dan muntah)

Tetapi harus diingat, bahwa efek sampingnya dapat memperburuk gejala demensia (menurunnya kemampuan kerja otak seperti daya ingat berkurang, kemampuan berfikir menurun, konsentrasi menurun).

Salah satu efek antikolinergik yang membuat tidak nyaman bagi setiap pasien yang menggunakan adalah mulut terasa kering.



Efek Obat Antikolinergik pada Reseptor Muskarinik.


Antagonis muskarinik M₁

  • Menurunkan fungsi kognitif
  • Menurunkan sekresi asam lambung

Antagonis M₂


  • Meningkatkan laju dan daya kontraksi jantung

Antagonis M₃

  • Dilatasi pupil dan menurunkan aliran aqueous humor
  • Menurunkan motilitas saluran cerna
  • Menurunkan sekresi digestive juice
  • Retensi urin
  • Konstipasi
  • Menurunkan sekresi insulin
  • Menurunkan glikogenesis dan glukoneogenesis
  • Menurunkan produksi keringat
  • Bronkodilatasi dan menghambat sekresi mukus bronkial.




Perbandingan Efek Golongan Obat Antikolinergik.


Berikut ini tabel perbandingan efek obat antikolinergik


Obat Antikolinergik - Obat Obat Saraf Otonom
(Sumber: https://academic.oup.com/view-large/3692595)



Atropin Sulfat


Atropin merupakan senyawa alkaloid, dan juga merupakan isomer dari hyoscyiamin.

Obat antikolinergik ini digunakan untuk pengobatan simptomatik bradikardia yang disertai efek sedasi.

Ingat, bahwa di sel jantung terdapat reseptor M₂ yang tergandeng (coupled) dengan protein G inhibitor.

Artinya, jika reseptor ini distimulasi oleh asetilkolin, maka menghasilkan efek parasimpatetik yaitu penurunan kontraksi dan frekuensi denyut jantung.

Atropin bekerja memblok reseptor M₂, sehingga mencegah asetilkolin berikatan dengan M₂, memblok efek parasimpatetik, akibatnya kontraksi dan frekuensi denyut jantung meningkat.

Oleh sebab itu atropin diindikasikan untuk menormalkan kembali kondisi bradikardia.


Atropin merupakan salah satu obat yang digunakan untuk pre-anestesi, tujuannya mencegah hipersekresi kelenjar ludah dan kelenjar bronkus yang dapat menyumbat jalan pernapasan pada saat pasien dianestesi.

Namun efek lainnya adalah menurunkan sekresi asam lambung.

Pada sediaan obat tetes mata, atropin menghasilkan efek midriasis (mendilatasi pupil mata).

Atropin digunakan pada radiografi hipotonik untuk anti-spasme (relaksasi saluran pencernaan dan kolon). Motilitas saluran cerna menurun

Atropin digunakan untuk antidotum bagi keracunan obat golongan kolinergik (pilokarpin, fisostigmin, neostigmin).
(Sumber: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/174174#section=Top).

Efek Samping Atropin yaitu

  • Takikardia
  • Retensi Urin
  • Penglihatan kabur
  • Mulut kering
  • Midriasis




Ipratropium bromida, Oxitropium, Tiotropium


Obat antikolinergik ini termasuk bronkodilator, yang digunakan untuk pengobatan asma, berdasarkan mekanisme kerjanya memblok reseptor muskarinik M₃ di sel otot polos bronkus.

Efeknya adalah bronkodilatasi.

Ipratropium bromida lebih aman dan efektif digunakan secara inhalasi dibandingkan dengan atropin sulfat.

Ipratropium bromida kurang efektif untuk pengobatan asma bila dibandingkan dengan obat golongan beta-2 agonis seperti fenoterol, salbutamol.

Perbedaannya adalah antikolinergik hanya memblok bronkokonstriksi tetapi tidak menstimulasi bronkodilatasi.

Berbeda dengan beta-2 agonis yang kerjanya menstimulasi bronkodilatasi.

Ipratropium dan oxitropium adalah inhibitor kompetitif  reseptor M₂ dan M₃ (kerjanya non selektif).

Sedangkan tiotropium lebih selektif blok reseptor M₃.

Tiotropium mengandung amonium kuartener.
(Sumber: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/73440751#section=Top)




Skopolamin (Hyoscin)


Obat ini kerjanya mirip dengan atropin sulfat.

Bedanya skopolamin lebih mudah menembus membran sawar darah otak dan memblok reseptor muskarinik M₁ di SSP.

Skopolamin digunakan untuk mencegah mual muntah pada mabuk perjalanan (motion sickness) dan antispasme.

Tetapi obat ini sudah jarang digunakan terkait efek sampingnya yang dapat menyebabkan penurunan kognitif (delirium dan amnesia).

Penggunaan diazepam dengan skopolamin akan memperpanjang durasi demensia.

Efeknya pada jantung lebih lemah dibandingkan atropin.

Tetapi hyoscin lebih besar efeknya pada SSP, kelenjar keringat, dan mata



Kontraindikasi Obat Antikolinergik

  • Glaukoma
  • Takikardia
  • Hipertensi

    Selanjutnya baca Bagian 4:  Adrenergik (Simpatomimetik).

    Referensi
    Tambahan:

    Comments